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持続性スルホンアミド系薬
・抗炎症剤メサラジンと抗菌剤スルファピリジンを組み合わせた製剤
・サラゾスルファピリジンは大腸の腸内細菌に代謝され、メサラジン(5-アミノサリチル酸)とスルファピリジンに分かれる。(メサラジンが大腸部位の炎症を抑制し、スルファピリジンは頭痛や吐き気などの副作用の原因物質である)
・抗リウマチ作用は、サラゾスルファピリジン自身の作用
・潰瘍性大腸炎は活性代謝物のメサラジンの作用
・2種類の剤形(腸溶製剤と非腸溶製剤)がある
・腸溶製剤(EN錠など)は関節リウマチに、非腸溶製剤は腸炎に使用される。
・腸溶製剤は副作用の胃障害を防ぐため。「アザルフィジンEN」の"EN"は、enteric(腸の)という意味。
・適応違いの製剤的理由は特になく、ただ臨床試験を行わなかったためとしている。

あすか製薬のホームページには、アザルフィジンENに関して以下のような記載がある。

「同成分であるサラゾピリン錠が本剤開発時点で既に潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、非特異性大腸炎の適応で承認・販売していたため、本剤においてはこれらの疾患を対象とした臨床試験を行わなかったためです(引用文)」*1

作用機序

・マクロファージ・ヘルパーT細胞からIL-1、IL-2およびIL-6遊離を抑制
→自己抗体産生を抑制する
・大腸の腸内細菌に代謝され、メサラジン(5-アミノサリチル酸)とスルファピリジンに分かれる
→メサラジンが大腸部位の炎症を抑制

効能効果

1.関節リウマチ
2.潰瘍性大腸炎
3.限局性腸炎
4.非特異性大腸炎

含有医薬品

・腸溶製剤
アザルフィジンEN錠250mg/アザルフィジンEN錠500mg
サラゾスルファピリジン腸溶錠250mg「テバ」/サラゾスルファピリジン腸溶錠500mg「テバ」

・非腸溶製剤
サラゾピリン錠500mg
サラゾスルファピリジン錠500mg「日医工」
サラゾピリン坐剤500mg

医薬品の適応一覧

アザルフィジンEN/
サラゾスルファピリジン腸溶錠
サラゾピリン/
サラゾスルファピリジン錠
サラゾピリン坐剤
関節リウマチ××
潰瘍性大腸炎×
限局性腸炎××
非特異性大腸炎××

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